《神农本草经》将决明子列为上品，谓其"主青盲、目淫、肤赤、白膜、眼赤通、泪。服益精光，轻身"。《日华子本草》言其"助肝气，益精；用水为末涂，消肿毒，贴太阳穴治头痛，又贴脑心，止鼻洪；作枕，治头风，决明胜黑豆"。《常用中草药手册》载决明子能"清肝明目，利水通便。治肝炎、肝硬化腹水、高血压、小儿疳积、夜盲、风热眼痛、习惯性便秘"。《湖南药物志》载其治"昏眩、脚气、浮肿、肺痨、胸痹"。国家中医药管理局近年组织编写的《中华本草》，述其应用较为广泛，载曰："清肝益肾，明目，利水通便。主治目赤肿痛，羞明泪多、青盲、雀目、头痛头晕、视物昏暗、肝硬化腹水、小便不利，习惯性便秘。外治肿毒、癣疾"。
    现代研究表明，决明子除含有糖类、蛋白质、脂肪外，还含甾体化合物、大黄酚、大黄素等，还有人体必需的微量元素铁、锌、锰、铜、镍、钴、钼等。所含大黄素、大黄酸对人体有平喘、利胆、保肝、降压功效，并有一定抗菌、消炎作用。其中大黄素葡萄糖甙、大黄素蒽酮、大黄素甲醚，具有降低血清胆固醇和强心作用。决明子素具有a-羟基，可与金属素合成络合物，对金属元素吸收有很大影响。现代临床用决明子治疗高脂血症收效满意，决明子水煎或制成片剂服用。民间常用决明子炒黄末，代茶饮，有预防和治疗疾病的保健功能。