放线菌素、氨基吖啶等分子插入并结合到DNA链中相邻的碱基对之间，使DNA螺旋倒扭18°，以致增大了原为0.34纳米左右的碱基对的螺距，使整个分子的粘度增加，从而引起DNA的变性。由于这种机制放线菌素能抑制核酸的合成。